Farmacocinetica
L'assorbimento di anastrozolo è rapido e le concentrazioni plasmatiche di picco sono raggiunte entro due ore dalla somministrazione orale (a digiuno). Il cibo riduce leggermente il tasso di assorbimento, ma non il suo grado e non causa un effetto clinicamente significativo sulla concentrazione plasmatica di equilibrio di anastrozolo in una singola dose giornaliera di anastrozolo.
Circa il 90-95% della concentrazione plasmatica di equilibrio dell'anastrozolo è raggiunto dopo sette giorni di trattamento. Nessun parametro farmacocinetico dell'anastrozolo è noto per essere dipendente dal tempo o dalla dose. La farmacocinetica dell'anastrozolo è indipendente dall'età nelle donne in postmenopausa. Il legame alle proteine plasmatiche è del 40%.
L'anastrozolo viene escreto lentamente, con un'emivita di eliminazione nel plasma di 40-50 ore. Vi consigliamo di acquistare il prodotto seguendo questo link https://testosteronesteroidi.com/aromatase-blockers/anastrozole/. Metabolizzato ampiamente nelle donne in postmenopausa. Meno del 10% della dose assunta viene escreta immutata dai reni entro 72 ore dalla somministrazione del farmaco.
Il metabolismo dell'anastrozolo avviene attraverso le fasi di N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. Il triazolo, il principale metabolita plasmatico dell'anastrozolo, non inibisce l'aromatasi. I metaboliti sono escreti principalmente dai reni.
Farmacodinamica
L'anastrozolo è un inibitore non steroideo altamente selettivo dell'aromatasi, un enzima attraverso il quale, nelle donne in postmenopausa, l'androstenedione viene convertito nei tessuti periferici in estrone e poi in estradiolo.
La riduzione delle concentrazioni circolanti di estradiolo ha dimostrato di avere un effetto positivo nelle donne con cancro al seno. Nelle donne in postmenopausa, l'anastrozolo alla dose giornaliera di 1 mg causa una riduzione dell'80% delle concentrazioni di estradiolo.
L'anastrozolo non ha attività progestinica, androgena o estrogenica. Dosi giornaliere regolari di anastrozolo fino a 10 mg non hanno alcun effetto sulla secrezione di cortisolo o aldosterone e quindi non è necessaria alcuna sostituzione di corticosteroidi.
